翻译如下,主要介绍了苯基吡拉西坦经过研究验证的特性。
最近几年,新的和已有的认知药物的作用机制的研究和探索成为了一个重要的主题。关于记忆障碍本质的新发现,涉及到神经生物化学在不同层面上的变化——神经元、突触、膜、细胞、分子——使我们能够有针对性地寻找纠正这些障碍的方法,因此获得了一系列具有显著认知活性和独特作用机制的新物质。
显然,目前所有可用的药物对治疗轻度或中度智力活动障碍的患者最为有效。因此,有必要开发新的方法,并更积极地推广现有的方法,以便在痴呆、脑血液循环障碍、儿童小脑功能障碍、酒精中毒以及各种早期疾病阶段的神经心理负荷中,诊断认知和记忆功能的障碍。
在循环衍生物中,GABA 的表现出明显的促智活性,值得关注的是拉西坦系列的苯基衍生物苯托品苯基吡拉西坦(M-氨基甲酰基-甲基-4-苯基-2-吡咯烷酮)。
苯基吡拉西坦是一种新的原创俄罗斯高效认知药物,具有广泛的药理活性。就作用范围和治疗剂量的广度而言,它在国内外药理学中没有类似物,同时药物的效果依赖于剂量和受检者的初始状态。
在实验中研究了药物的精神和神经效应以及安全性。发现苯基吡拉西坦在 6-750 毫克/千克的剂量下具有明显的抗遗忘活性,直接激活大脑的综合功能,改善代谢过程和缺血区域的大脑血流,恢复语言和运动活动的障碍,在 100-750 毫克/千克的剂量下具有明显的抗缺氧、抗癫痫和抗焦虑活性。精神刺激作用表现为对运动活动的适度增强,提高身体工作能力,明显对抗神经安定剂的强直作用,减弱乙醇和亥克赛那的催眠作用。苯基吡拉西坦对抗苯胺毒性,提高疼痛敏感性阈值和攻击阈值。该药物具有温和的利尿作用。疗程期间超重患者体重明显下降,并发现了明显的抗抑郁活性,没有抗抑郁药物特有的副作用,视力和嗅觉有所改善,味觉增强,外周血液循环改善,性能力提高。该药物几乎无毒,易穿透血脑屏障,其效果在单次服用后显现。苯基吡拉西坦不具有胚胎毒性、致突变和致癌特性。在动物实验中降低了自发性恶性肿瘤的生长。苯基吡拉西坦不引起依赖、成瘾和戒断综合症 [8,11, 35]。
翻译如下,主要介绍了苯基吡拉西坦在健康人群中应用的剂量与效果。出于阅读方便考虑,添加了分段。
克拉斯诺夫和同事[25]研究了32人短期(10 天内)使用 苯基吡拉西坦 的效果。使用了"虚弱"、"认知"、"情感"和"精神血管"部分的临床心理病理评估表,以及整体临床印象量表。
观察分为两组:
1)基本健康但有虚弱、亚临床情感(焦虑抑郁)和精神血管障碍的人;
2)曾参与切尔诺贝利核电站事故清理工作,有中度精神有机综合征的人。
第二组还进行了神经心理学评估。在两个组中,服用 200-400 mg/天的苯基吡拉西坦,疗程持续10 天,都观察到激活作用,自主神经调节正常化,抗强烈身体负荷和情绪压力能力增强,智力任务执行成功率提高,注意力、操作记忆、智力活动速度和节奏等指标提升。同时有适度的食欲和睡眠需求减少,偶有焦虑发作(可在活动中自我调节),以及发现在下午3点或4点后服药有导致少数人的入睡障碍。10 天的疗程中,苯基吡拉西坦对第一组观察对象,特别是认知功能的积极影响更持久。研究同时发现,药物单次剂量即可产生效果。
苯基吡拉西坦作为功能状态矫正剂,建议剂量为 100毫克,一次性用于工作中承担大量心理和生理负担的人。此药物已在高压、极端环境中工作的人群中进行了临床验证,并制定了使用方案[15]。
对 57 名在极端环境中工作的男性在服用苯基吡拉西坦(每天 50-500 毫克)为期两周的治疗过程中,采用综合心理学和生理学方法评估了其心理状态的动态变化。其中,神经衰弱症状、身体疲劳症状和乏力抑郁症状有极大程度减轻。首次明显效果可在治疗第 2 天观察到,在极端工作环境中,单次口服后 5-6 小时内即可观察到效果。
对于症状明显的患者,不考虑具体症状,苯基吡拉西坦的剂量基本相同,仅根据个体状态动态进行调整;而对于症状较轻的患者,则需要更加细致的剂量选择。例如,对于乏力神经症患者,适当的剂量为每天 50-200 毫克,而对于乏力抑郁症状,则需要更长疗程,每天 100-500 毫克。苯基吡拉西坦不会导致运动迟钝,反而可以改善运动协调能力。此外,该成分的耐受性良好。根据临床验证结果,苯基吡拉西坦对患者的心理生理状态都有显著的积极影响,不论是在急性期还是在残留反应期使用。
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